ansøgninger om sundhedsfremme og sygdomsforebyggelse
i græsk etnisk medicin har en urtete sammensat af kaperrødder og unge skud angiveligt antirheumatisk aktivitet. Spirer, blade, rødder og frø bruges til behandling af betændelse. I Kina blev rodbark af caper forbrugt til behandling af astma, hoste, dermatologisk sygdom, lammelse, scrofula, miltsygdom og tandpine. I Turpan indsamles næsten modne kaperfrugter af indfødte (Uigur) farmakologer til behandling af gigt. Traditionelt er Capparis spinosa blevet brugt til behandling af flatulens, reumatisme, leverfunktion, arteriosklerose og nyreinfektion og som antihelminthic og tonic. Dens rod bark ekstrakt har været ansat for anæmi, gigt, ødem og gigt. I Israel er kapers også blevet brugt til behandling af hypoglykæmi. Rutin er en ikke-toksisk bioflavonoid dannet i kapers, og anvendes som et kosttilskud for kapillær skrøbelighed. Kapers har en ekstremt høj overflod af det kraftige antioksidant, kvercetin. Kaperfrø har et højt indhold af protein, olie og fiber og har en potentiel værdi som mad (Akgul & Oscan, 1999). De kan bruges som krydderi på grund af deres pebret smag. I Egypten tilsættes frøene til vin for at forhindre forringelse. Kaperfrø har også en medicinsk værdi på grund af tilstedeværelsen af ferulinsyre og sinapinsyre. Frø, der er kogt i eddike, kan lindre tandpine.
kaperplanten udøver diuretiske og antihypertensive virkninger. I planteekstraktet findes flavonoider (kaempferol og kvercetinderivater) og hydrocinamminsyrer med antioksidant og antiinflammatorisk virkning. Det methanoliske ekstrakt af blomsterknopper er i stand til at modvirke de bivirkninger, der induceres af det proinflammatoriske cytokin IL-1-Lar på humane chondrocytkulturer, som bedømt ved dannelsen af molekyler frigivet under kroniske inflammatoriske hændelser (salpetersyre, glycosaminoglycaner, prostaglandiner og reaktive iltarter). Denne kondrobeskyttende styrke overstiger den for indomethacin, der anvendes til behandling af leddsygdomme. Derfor kan det anvendes til behandling af inflammatorisk bruskskade (Panico et al., 2005).
Liv-52 Liter (Himalaya Co. C. spinosa som en af dets syv urteingredienser og er blevet hævdet at være potentielt effektiv til behandling af cirrose. Selvom C. spinosa er rigeligt i antioksidant flavonoid, rutin, C. spinosa kan have følgende anvendelser hos mennesker: antiinflammatorisk, antimikrobielt, antioksidant, hepatoprotektivt og fotobeskyttende.
linolsyre, oliesyre og isomer deraf, er blevet fundet i kaperfrøolier (matthikus & Oscan, 2005).
en kromatografisk procedure med anvendelse af DEAE-cellulose, SP-Sepharose, CIM-K og Superdeks 75 blev anvendt til at isolere to proteiner med terapeutiske virkninger fra kaperfrø. Anionbytningskromatografi af kaperfrøekstraktet på DEAE-cellulose gav en meget stor uadsorberet fraktion (D1) og to adsorberede fraktioner (D2 elueret med 0,1 M NaCl og D3 elueret med 1 M NaCl) af samme størrelse. Fraktion D3 med antiproliferative og hæmagglutinerende aktiviteter blev løst på SP-Sepharose i en stor uadsorberet fraktion (P1) og en mindre adsorberet fraktion (P2). Fraktion P2 med hæmagglutinerende aktivitet blev løst på CIM-K i en lille uadsorberet fraktion (1.kvartal) og flere store adsorberede fraktioner (2. Kvartal 5). Hæmagglutinerende aktivitet var begrænset til adsorberet fraktion 4.kvartal elueret nær anden halvdel af 0-0, 3 M NaCl-gradienten. Denne fraktion blev derefter oprenset på Superdeks 75 til dannelse af to fraktioner, S1 og S2. Fraktion (S1) med hæmagglutinerende aktivitet blev elueret fra Superdeks 75 som en enkelt 62-kDa-top. Denne lectin optrådte som en enkelt 31-kDa band i SDS-side. Underenhedens molekylmasse (31 kDa) og dimerisk karakter af C. spinosa lectin lignede dem fra mange plantelektiner (Ye et al., 2001). Den N-terminale sekvens af lectinet lignede meget en partiel sekvens af ribosomalt underenheds-interfaceprotein fra Roseobacter sp., men var forskellig fra rapporterede lectinsekvenser. Den hæmagglutinerende aktivitet af C. spinosa-lectin kan hæmmes af en mangfoldighed af enkle sukkerarter; ved D(+)galactose, Kurt-lactose, raffinose og rhamnose ved 1 mM koncentration, ved 25 mM L(+)arabinose og ved 100 mM D(+)glucosamin. Til sammenligning hæmmes fransk bønne lectin af enkle sukkerarter (Leung et al., 2008), Kejserbanan lectin af mannose og glucose (Vong & Ng, 2006), Canavalia gladiata lectin af mannose, glucose og rhamnose (Vong & Ng, 2005) og Pleurotus citrinopileatus lectin af o/p-nitrophenyl-kar-d-glucuronid, o/p-nitrophenyl-kar-d-galactopyranosid og maltose, og en polysaccharid, inulin (li et al., 2008). C. spinosa lectin blev karakteriseret ved pH-stabilitet fra pH 1-12 og moderat termostabilitet op til 40 liter C, svarende til de fleste af lektinerne (Leung et al., 2008). Det hæmmede mycelial vækst i V. mali med en IC50 på 18 kr., men der var ingen effekt på M. han er en af de mest kendte og mest kendte. Til dato er der kun rapporteret om nogle få lectiner med antifungal aktivitet – for eksempel hæmmer rød nyrebønnelektin F. iltsorum, Coprinus comatus og R. solani (Ye et al., 2001). Det kræver en højere koncentration af lektinet (1 liter) end ConA (150 nM) for at fremkalde maksimal mitogen respons. Det maksimale respons fremkaldt af lektinet var 75% af det maksimale respons på ConA. Det udviste potent antiproliferativ aktivitet mod hepatom og brystkræftceller i overensstemmelse med lignende observationer for andre lectiner (Vong & Ng, 2006). Det kan inducere apoptose i både HepG2-og MCF-7-tumorceller med en IC50 på ca.2 liter. Kun galectin-9 (Yamauchi et al., 2006) og mistelten lectin (Pae et al., 2000) er kendt for at inducere apoptose i MCF-7-celler, mens et stort antal rapporter viser, at lectiner kan inducere apoptose i HepG2-celler, f.eks. Pouteria torta lectin (Boleti et al., 2008). C. spinosa lectin hæmmer kraftigt HIV-1 revers transkriptase med en IC50 på 0,28 liter. En IC50 på 1-35 liter demonstreres af nogle andre lektiner.
de unikke træk ved C. spinosa lectin isoleret i denne undersøgelse omfatter: (1) en ny N-terminal sekvens; (2) pH-stabilitet af hæmagglutinerende aktivitet; (3) inhibering af hæmagglutinerende aktivitet med en mangfoldighed af seks sukkerarter; og (4) en større mangfoldighed af biologiske aktiviteter end andre lectiner, der omfatter mitogen aktivitet, antifungal aktivitet, stærkt potent HIV-1 revers transkriptaseaktivitet og antiproliferativ aktivitet på grund af induktion af apoptose (Lam et al., 2009).
fraktion P1 med antiproliferativ aktivitet blev adskilt ved gelfiltrering på Superdeks 75 for at give fire fraktioner. Antiproliferativ aktivitet var begrænset til den anden fraktion, S2. Denne fraktion udviste en molekylvægt på 38 kDa i SDS-side og gelfiltrering på Superdeks 75. Den N-terminale sekvens af proteinet lignede en partiel sekvens af imidasoleglycerolphosphatsyntase. Proteinet udviste antiproliferativ aktivitet mod HepG2 -, HT29-og MCF-7-tumorceller med IC50-værdier på henholdsvis 1, 40 og 60 liter. Dens HIV-1 revers transkriptasehæmmende aktivitet (IC50 = 0,23 liter) var meget mere potent end mange andre anti-HIV-1 naturlige produkter (Lin et al., 2007). Inhiberingsmekanismen er sandsynligvis protein-protein-interaktion, svarende til inhiberingen af HIV-1 revers transkriptase af den homologe retrovirale protease. Proteinet udviste specifik antifungal aktivitet over for Valsa mali, men der var ingen aktivitet over for M. arachidicola, F. Således ligner det asparges DNase og skalotteløg svampedræbende protein, som kun hæmmer en svampeart ud af de flere testede. Det var blottet for hæmagglutinerende, mitogen, ribonuklease eller proteasehæmmende aktivitet.
den antiproliferative styrke af det isolerede protein mod HepG2-celler (IC50 = 1 liter) var relativt høj, men dens styrke mod MCF-7-celler (IC50 = 60 liter) var meget lavere sammenlignet med andre planteproteiner. Til sammenligning er IC50-værdierne af Bueman-Birk trypsininhibitor fra Hokkaido stor sort sojabønne (Ho & Ng, 2008), fransk bønnehemagglutinin (Leung et al., 2008), og lipidoverførselsprotein fra Brassica campestris (Lin et al., 2007) mod hepatoma HepG2-celler og brystkræft MCF-7-celler var henholdsvis 140 og 35 liter, 13 og 6,6 liter og 5,8 og 35 liter. Der er rapporteret om forskelle i den antiproliferative styrke af et givet protein mod forskellige tumorcellelinjer; for eksempel er choriocarcinomceller meget mere følsomme end hepatomceller over for de ribosominaktiverende proteiner trichosanthin og larr-momorcharin (Tsao et al., 1990).
nogle lectiner (Vong & Ng, 2006), ribonukleaser (Lam & Ng, 2001), proteasehæmmere (Ng et al., 2003) og antifungale proteiner (Vang & Ng, 2006) manifesterer antiproliferativ aktivitet mod tumorceller. Alligevel proteinet med antiproliferativ aktivitet fra C. spinosa frø mangler hæmagglutinerende, mitogene og ribonuklease og proteasehæmmende aktiviteter (Lam & Ng, 2009).
en sammenligning af de biokemiske egenskaber og biologiske aktiviteter af antifungalt protein og lectin fra kaperfrø er vist i tabel 33.1.
tabel 33.1. Karakteristika for proteiner med medicinske anvendelser i Kaperfrø (Lam & Ng, 2009; Lam et al., 2009)
Antifungal Protein uden hæmagglutinerende aktivitet | Lectin med Antifungal aktivitet | |
---|---|---|
molekylær masse | 38 kDa (monomer) | 62 kDa (dimer) |
n-terminalsekvens | SYDTAL | ATETYSGFDA |
kromatografisk adfærd på: i)
gudinde-cellulose ii) SP-Sepharose iii) CIM-K iv) Superdeks75 |
adsorberet Uadsorberet ikke brugt |
adsorberet adsorberet adsorberet |
Antifungal aktivitet mod: i)
Valsa mali ii) Mycosphaerella arachidicola iii) Fusarium iltsorum iv) Helminthosporium maydis v) jordstængler natskygge |
til stede ingen hæmning ingen hæmning ingen hæmning ingen hæmning |
IC50 = 0, 28 liter ingen hæmning ingen hæmning ingen hæmning ingen hæmning |
antiproliferativ aktivitet mod: i)
HepG2-celler ii) MCF-7-celler |
IC50 = 1 liter IC50 = 60 liter |
IC50 = 2 liter IC50 = 2 liter |
HIV – 1 revers transkriptasehæmmende aktivitet mitogen aktivitet hæmagglutinerende aktivitet |
IC50 = 0, 23 liter fraværende fraværende |
IC50 = 0.28 liter til stede hæmmet af mangfoldighed af sukkerarter, pH-stabilitet fra pH 1-12, termostabilitet op til 40 liter C |